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[癌症肿瘤类] 马法兰(骨髓瘤乳腺癌)

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发表于 2019-8-12 17:34:46 | 显示全部楼层 |阅读模式
俄罗斯医药,天天都介绍:
马法兰(骨髓瘤乳腺癌)

活性物质:

马法兰(美法仑)

发布规格

薄膜包衣片,2毫克:25个。

药理作用

抗癌剂的烷化作用,氯乙胺的衍生物。它是一种双功能化合物。烷基化过程包括由两个双-2-乙基乙基形成的碳中间体化合物与DNA中鸟嘌呤的7-氮的共价结合和两个DNA螺旋的交联,这导致细胞复制的破坏。

阻止快速增殖组织中的正常有丝分裂。

细胞毒性作用是剂量依赖性的。

药代动力学

当标准和高剂量静脉内给药时,美法仑的药代动力学对应于双指数双室模型。

口服给药后,来自胃肠道的美法仑的吸收特征在于显着的变异性。生物利用度平均为56%,但可在25%至89%之间变化。在食物存在下吸收减少。

与血浆蛋白结合为50-60%,12小时后增加至80-90%。

它迅速分布在体内。V d为0.5升/千克。

美法仑在肝脏中代谢,形成单羟基视黄醇和二羟基视黄醇的代谢物,达到C max的时间分别为60分钟和105分钟。

末期的T 1/2为40-140分钟。

尿液排出,约10%不变。

适应症

多发性骨髓瘤,进行性卵巢腺癌,乳腺癌,四肢恶性黑色素瘤的局限形式,四肢软组织肉瘤的局限形态,真正的红细胞增多症,神经母细胞瘤。

剂量方案

剂量方案根据适应症,患者的状况和适用的抗肿瘤治疗方案单独设定。

副作用

从造血系统:经常 - 白细胞减少症,血小板减少症。

从消化系统:经常 - 恶心,呕吐; 可能是腹泻 ; 很少 - 口腔炎。

过敏反应:可能出现荨麻疹,肿胀,皮疹,过敏性休克 ; 在极少数情况下,心脏骤停与这些反应有关。

皮肤病学反应:可能 - 斑丘疹,瘙痒; 很少 - 脱发。

其他:在某些情况下 - 致命的肺纤维化,溶血性贫血。在患有成血管细胞增生症的患者中,在中央静脉中以高剂量iv引入美法仑描述了主观的热和/或刺痛的瞬时感觉。

禁忌

对马法兰过敏。

怀孕和哺乳期

不建议在怀孕的前三个月使用。如有必要,在II和III三个月使用时应评估母亲的估计益处和胎儿的潜在风险。如有必要,在哺乳期间使用应决定终止母乳喂养。

在治疗期间,育龄妇女应使用可靠的避孕方法。

尚未研究美法仑的致畸作用。由于其诱变特性的存在以及与已知致畸物质的结构相似性,假定用美法仑治疗的患者所生的孩子出生缺陷的发生是可能的。

用于肾功能受损

在肾衰竭患者中,可以在尿毒症的背景下抑制造血功能。

在用美法仑治疗的早期阶段患有骨髓瘤和肾功能受损的患者中,观察到血尿素暂时显着增加。

特别说明

美法仑仅在具有使用此类药物经验的医生的监督下使用。

考虑到美法仑的副作用和辅助治疗的需要,肠外给药应在专科医院进行,并且只能由经验丰富的专家进行。

不建议用于水痘患者(包括最近转移或与患者接触后),带状疱疹或其他急性传染病。

最近接受过放射治疗或化疗的患者慎用,可能会增强对骨髓的毒性作用。

在肾衰竭患者中,可以在尿毒症的背景下抑制造血功能。

在用美法仑治疗的早期阶段患有骨髓瘤和肾功能受损的患者中,观察到血尿素暂时显着增加。

美法仑抑制绝经前妇女的卵巢功能,导致许多患者闭经。

根据实验动物研究,美法仑可能对精子发生有不利影响。因此,假设美法仑可能在男性中引起暂时或持续的不育。

在用美法仑治疗的患者中,注意到染色体畸变。

与其他烷化剂一样,美法仑可在人体中具有白细胞生成作用。有报道称长期用美法仑治疗急性白血病后发生淀粉样变性,恶性黑色素瘤,多发性骨髓瘤,巨球蛋白血症,冷血凝综合征和卵巢癌等疾病。研究表明,在卵巢癌患者中,与未接受烷化药物治疗的患者相比,使用包括美法仑在内的烷化剂可显着提高急性白血病的发病率。在决定使用美法仑时,应该比较白血病作用的风险和药物的潜在治疗效果。

在治疗期间,应定期监测血液学参数,以避免严重骨髓抑制的可能发展和不可逆的骨髓发育不良的风险。停药后,血细胞数量减少是可能的,因此,在出现白细胞减少症或血小板减少症的初期迹象时,应暂时停止治疗。

接受美法仑及其家人的患者不应接种疫苗。

在实验研究中,已经确定了美法仑的致癌和致突变作用。

药物相互作用

同时使用美法仑和环孢菌素,描述了严重肾功能不全的病例; 用萘啶酸 - 描述严重坏死性出血性结肠炎的病例。

同时使用顺铂可减少由于肾功能受损导致的美法仑的清除。





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